ປະເພດໃດແດ່ຂອງຕົວກາງທາງການຢາ?

ໃນຕ່ອງໂສ້ອຸດສາຫະກໍາຢາ, ຢາຕົວກາງແມ່ນຕົວຢ່າງທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບສັງເຄາະສ່ວນປະກອບໃນການຢາທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ (APIs). ພວກເຂົາສະທ້ອນໂດຍກົງກ່ຽວກັບເສັ້ນທາງດ້ານເຕັກນິກແລະການບໍາລຸງສ້າງພື້ນທີ່ r & d ໂດຍກົງ. ສານປະກອບເຫຼົ່ານີ້ໄດ້ຖືກກະກຽມຜ່ານປະຕິກິລິຍາທາງເຄມີສະເພາະ. ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ພວກເຂົາຜ່ານຂັ້ນຕອນຕ່າງໆເຊັ່ນຂົ້ນ, Acylation, ແລະການສັງເຄາະ chilal ກາຍເປັນ APIs. ຄຸນນະພາບແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງຕົວກາງການຢາສົ່ງຜົນກະທົບຕໍ່ປະສິດທິພາບການຜະລິດຢາ. ນີ້ແມ່ນການແບ່ງແຍກລະບົບການຈັດປະເພດແລະການນໍາໃຊ້ອຸດສາຫະກໍາຈາກສີ່ຂະຫນາດໃຫຍ່.

ການຈັດປະເພດໂດຍພື້ນທີ່ບໍາບັດ: ຄວາມຕ້ອງການເປົ້າຫມາຍສໍາລັບຕໍາແຫນ່ງທີ່ຊັດເຈນ

ຕົວແທນ Antitumor ແມ່ນປະເພດທີ່ມີການຂະຫຍາຍຕົວໄວທີ່ສຸດໃນຊຸມປີທີ່ຜ່ານມາ. ຍົກຕົວຢ່າງ, ການສັງເຄາະຂອງ PD-1 Inhibitor Meltemedses ຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການປະຕິກິລິຍາຄູ່, ເຊັ່ນ: 2-chlorobenzoic ກົດລະດັບປານກາງສໍາລັບການກະກຽມຢາຕ້ານພູມຕ້ານທານຄືກັບ Camrelizumumab. ສໍາລັບເປົ້າຫມາຍຂອງ ALK, BRIGATINIB, ລະດັບປານກາງຕ້ອງສ້າງໂຄງສ້າງ biphenyl ໂດຍຜ່ານການປະຕິກິລິຍາຄູ່ຜົວເມຍຂອງ Suzuki, ໂດຍມີຄວາມຕ້ອງການດ້ານຄວາມບໍລິສຸດຂອງ 99,5%.

ຕົວກາງທີ່ບໍ່ເປັນລະບຽບຮຽບຮ້ອຍກວມເອົາຢາຕ້ານເຊື້ອ, Antivirals, ແລະທົ່ງນາອື່ນໆ. ຍົກຕົວຢ່າງ, ອາຊິດ 7 ມິເນລຽນ, 7-aca), ເພາະວ່າຫຼັກການຂະຫນາດກາງສໍາລັບຢາ cephalosporin, ແມ່ນໄດ້ຮັບໂດຍຜ່ານການເຮັດຄວາມສະອາດຂອງ cephalosporin C; ໂຄງປະກອບການລະດັບ Piral Amine ຂອງການຢາ HIV IntermediCir ຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການນໍາໃຊ້ເທັກໂນໂລຢີການແກ້ໄຂບັນຫາທີ່ມີ enzymatic ສໍາລັບການກະກຽມ.

ຕົວກາງຂອງຫົວໃຈແມ່ນເປັນຕົວແທນໂດຍການປະຕິບັດການຢາ statin, ເຊັ່ນ: ການປະຕິບັດການ heptaroic ຂະຫນາດໃຫຍ່ (ຂະຫນາດ 5r).

ການຈັດປະເພດໂດຍຄຸນລັກສະນະໂຄງສ້າງທາງເຄມີ: ພະແນກໂຄງວິທະຍາສາດຂອງກະດູກໂມເລກຸນ

ຕົວທະຫານຕົວທະເລດ້ານຕ້ານທານ. ຍົກຕົວຢ່າງ, ຕົວກາງແກ pyrrolopyridine ແມ່ນໃຊ້ໃນການສັງເຄາະຂອງ Jak Inhibitors

ຕົວກາງຂອງ Chiral ມີສິ່ງກີດຂວາງດ້ານເຕັກນິກສູງຍ້ອນການຄວບຄຸມຂອງ seerochemistry. ຍົກຕົວຢ່າງ, ລະດັບປານກາງຂອງ Thalidomide ຕ້ອງໄດ້ຮັບການກະກຽມໂດຍຜ່ານການສັງເຄາະ chilal ຫຼືຄວາມລະອຽດຂອງ kinetic, ແລະຄວາມບໍລິສຸດຂອງມັນມີຜົນກະທົບຢ່າງປອດໄພໂດຍກົງ. ໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້, ການນໍາໃຊ້ເທັກໂນໂລຢີການໄຫຼວຽນຂອງການໄຫຼວຽນຂອງການໄຫຼວຽນຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງໄດ້ຫຼຸດຜ່ອນຄ່າໃຊ້ຈ່າຍໃນການຜະລິດຂອງລະດັບປານກາງດັ່ງກ່າວໂດຍຫຼາຍກວ່າ 30%.

ຕົວກາງທາງ Steroidal ແມ່ນໄດ້ຮັບໂດຍການປັບປ່ຽນທາດປະສົມສະເຕີຣິກ steroidal ເຊັ່ນ: Prednisolone ສາມາດເຮັດໄດ້ຫຼາຍທີ່ສຸດເຊັ່ນ: ຫຼາຍປະຕິກິລິຍາເຊັ່ນ: ການຜຸພັງແລະ hydrolysis. ການຮັກສາການຕັ້ງຄ່າຂອງແກນ steroidal ແມ່ນກຸນແຈສໍາລັບການສັງເຄາະ.

ການຈັດປະເພດໂດຍການ synthesis ຂັ້ນຕອນແລະມູນຄ່າ: ຄວາມລະອຽດຂອງລະບົບຕ່ອງໂສ້ຕ່ອງໂສ້ລະບົບຕ່ອງໂສ້ອຸດສາຫະກໍາ

ຕົວກາງເວັນເລີ່ມຕົ້ນສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນມາຈາກວັດຖຸດິບຂັ້ນພື້ນຖານ, ເຊັ່ນ: ອຸປະກອນທີ່ບໍ່ມີປະໂຫຍດສໍາລັບຢາ sulfonamide ແລະການສະຫນອງຕະຫຼາດທີ່ອຸດົມສົມບູນດ້ວຍການເຫນັງຕີງຂອງລາຄານ້ອຍ.

ຕົວກາງທີ່ສໍາຄັນຫມາຍເຖິງຂັ້ນຕອນຫຼັກໃນເສັ້ນທາງການສັງເຄາະທີ່ກໍານົດການສ້າງຕັ້ງກຸ່ມທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຂອງຢາເສບຕິດ. ຍົກຕົວຢ່າງ, ກົດປຸ່ມທີ່ມີລະດັບປານກາງຂອງ Oseltamivamboxyylboxyylboxylobylboxylobylboxylamy

ຕົວກາງທີ່ກໍານົດເອງແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບການຄົ້ນຄວ້າຢາເສບຕິດແລະການພັດທະນາແບບໃຫມ່ໆ. ຍົກຕົວຢ່າງ, linker ລະດັບປານກາງຂອງຢາ Adc ທີ່ແນ່ນອນຕ້ອງມີຄວາມຈໍາເປັນທີ່ຈະຕ້ອງມີຄວາມຕ້ານທານກັບ hydrolysis enzymatical ແລະການກວດຫາການສັງເຄາະແບບພິເສດຫຼືການດັດແປງ fluorination. ຂະຫນາດການຜະລິດມັກຈະເລີ່ມຕົ້ນໃນລະດັບກຼາມ, ແລະວົງຈອນການຄົ້ນຄວ້າແລະການພັດທະນາສາມາດຢູ່ໄດ້ 12-18 ເດືອນ.

ການຈັດປະເພດໂດຍເສັ້ນທາງເຕັກໂນໂລຢີການຜະລິດ

ການສັງເຄາະສານເຄມີຍັງຄົງເປັນກະແສຫຼັກ. ຍົກຕົວຢ່າງ, ຕົວກາງທີ່ຕ້ານທານກັບ GRGNGER ໄດ້ກະກຽມຜ່ານປະຕິກິລິຍາຂອງ GRGNART ແມ່ນໃຊ້ໃນການສ້າງພັນທະບັດກາກບອນ; ການນໍາໃຊ້ເຕັກໂນໂລຢີການສັງເຄາະເອເລັກໂຕຣນິກໄດ້ຫຼຸດຜ່ອນການບໍລິໂພກພະລັງງານຂອງການຫຼຸດຜ່ອນໂຣກ nitrobenzene ເພື່ອກະກຽມການລະດັບປານກາງປະເທດ 20%. ຕົວກາງທາງຊີວະພາບມີຂໍ້ໄດ້ປຽບທີ່ສໍາຄັນໃນການສັງເຄາະ chilal. ຍົກຕົວຢ່າງ, ການນໍາໃຊ້ transaminase ເພື່ອໃຫ້ການກະກຽມ Sitagliptin Intermoys ບັນລຸລະບົບເສດຖະກິດປະລໍາມະນູ 100%, ຫຼຸດຜ່ອນການນໍາໃຊ້ວິທີການໃນທາງເຄມີ. catalytic ສີຂຽວຕົວກາງຕົວກາງຢັ້ງຢືນຮັບຮອງເອົາເຕັກໂນໂລຢີເຊັ່ນ: ການໄຫຼວຽນຂອງການໄຫຼວຽນແລະການປະຕິບັດການລະບາຍທີ່ບໍ່ມີປະໂຫຍດຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ. ຍົກຕົວຢ່າງ, ກາງທີ່ລະດັບກາງທີ່ແນ່ນອນແມ່ນຖືກສັງເຄາະໂດຍຜ່ານການສັງເຄາະໄມໂຄຣໂມໂຊມ, ໃຫ້ເວລາປະຕິກິລິຍາສັ້ນໃນໄລຍະເວລາ 8 ຊົ່ວໂມງແລະຫຼຸດຜ່ອນນໍ້າເປື້ອນ 75%.

ໃນຖານະເປັນການພັດທະນາຢາທີ່ມີນະວັດຕະກໍາຕ່າງໆລ່ວງຫນ້າຕໍ່ເປົ້າຫມາຍທີ່ສັບສົນ, ການຢາຕົວກາງກໍາລັງພັດທະນາໄປສູ່ກິດຈະກໍາທີ່ສູງກວ່າແລະການເລືອກເຟັ້ນ. ເມື່ອເລືອກຕົວກາງ, ວິສາຫະກິດຈໍາເປັນຕ້ອງເອົາໃຈໃສ່ກັບຄໍາແນະນໍາຄວບຄຸມຄວາມບໍ່ສະອາດ ICH Q3A. ການນໍາໃຊ້ເຕັກໂນໂລຢີໃຫມ່ເຊັ່ນ: ການໄຫຼວຽນຂອງເຄມີແລະການຖ່າຍຮູບທີ່ມີປະສິດຕິພາບສູງສຸດສໍາລັບການປະເມີນຢາທົ່ວໄປແລະການຄົ້ນຄວ້າແລະພັດທະນາຢາທີ່ມີນະວັດຕະກໍາ.